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铁子弹杀死疟疾寄生虫

作者:乐斓骅    发布时间:2017-07-05 07:02:03    

作者:David Bradley中国草药学家使用灌木艾草(Artemisia annua)的提取物来治疗发烧,这种活性化合物对抗药性疟疾具有很大的希望(In Brief,1994年4月23日)现在美国化学家说他们知道原因这种名为青蒿素的化合物如何杀死疟疾寄生虫的发现可能导致一系列新的抗疟疾药物在热带的大部分地区,生物碱药物如氯喹和奎宁对恶性疟原虫(导致疟疾的生物体)的作用越来越小到目前为止,寄生虫还没有进化出对青蒿素的抗性,但这种药物很难合成,所以化学家们希望找到效果相似的简单药物由于巴尔的摩约翰霍普金斯大学的Gary Posner领导的团队的工作,这应该会更容易青蒿素分子含有高反应性的过氧化物基团 - 两个连接的氧原子 - 靠近第三个氧原子研究人员知道这种“三恶烷”基团会破坏生物分子但波斯纳和他的同事Jared Cumming,Poonsakdi Ploypradith和Chang Ho Oh相信他们知道为什么青蒿素会对恶性疟原虫细胞造成特别严重的伤害事实证明,寄生虫是它自己最大的敌人恶性疟原虫(P.falciparum)在人类宿主的血液中搭便车,并充分利用这种丰富的铁来源 “疟疾寄生虫通过消化宿主的血红蛋白获得铁,”波斯纳解释说这种铁储存在寄生虫的细胞内但是铁可以化学还原含氧分子,这就是寄生虫的垮台当该分子是青蒿素时,波斯纳的研究小组发现该反应释放出一种含有铁的致命副产物,该副产物含有与氧原子相连的高反应性Fe(IV)状态(Journal of the American Chemical Society,vol 117,p 5885)幸运的是,似乎宿主的红细胞对药物不太敏感:当暴露于青蒿素时,这些细胞血红蛋白中的铁产生的Fe(IV)化合物较少研究人员说,Fe(IV)副产物围绕恶性疟原虫细胞进行竞争,粉碎成生物分子并将它们连锁反应破坏波斯纳认为应该有可能设计出含有三恶烷基团的更简单的化合物,这些化合物在被铁还原时也会产生Fe(IV)化合物 “这些将采用相同的分子机制,但成本更低,更容易准备,”他说研究人员还发现,这种药物被转化为一种化合物,通过向其中加入烷基有机基团来破坏寄生虫的DNA这意味着它无法复制其DNA,因此无法复制波斯纳说,

 

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